Antyandrogeny w leczeniu prostaty

Antyandrogeny to leki wykorzystywane w terapii hormonalnej raka prostaty. Leki te zmniejszają wpływ testosteronu na tkankę gruczołu krokowego, przez co zmniejszają tempo rozwoju choroby nowotworowej i tworzenie przerzutów. W terapii hormonalnej raka stercza wykorzystywane są także analogi LH-RH, które poprzez blokowanie receptorów w przysadce i zmniejszenie czynności gonadotropowej przyczyniają się do obniżenia produkcji testosteronu w jądrach. Jednak androgeny, prowadzące do progresji choroby nowotworowej, wytwarzane są nie tylko w jądrach, lecz także w nadnerczach.

Antyandrogeny a receptory androgenowe w sterczu

Antyandrogeny (np. nilutamid, flutamid, bikalutamid) mają budowę podobną do cząsteczek testosteronu. Przyłączają się do receptorów androgenowych w gruczole krokowym – jednak nie pobudzają ich tak jak androgeny, tylko blokują, nie pozwalając zadziałać „prawdziwym” androgenom. Utrudnia to rozwój raka prostaty, którego progresja w dużej mierze zależy od testosteronu.

Działania niepożądane leku

Do najczęstszych działań niepożądanych antyandrogenów należą zaburzenia żołądkowo – jelitowe, głównie uporczywa biegunka, ale także bóle piersi i ginekomastia. Nowy lek z tej grupy, bikalutamid, znacznie rzadziej niż poprzednie powoduje działania niepożądane i jest dosyć dobrze tolerowany. Dodatkowo wykazuje się wyższą skutecznością i mniejszym wpływem na funkcje seksualne, co przyczynia się do utrzymania lepszej jakości życia. Antyandrogeny stosowane w monoterapii (samodzielnie) w porównaniu z analogami LH-RH w mniejszym stopniu upośledzają funkcje seksualne.

Dodatkowe działanie antyandrogenów steroidowych

Wśród antyandrogenów wyróżnić można antyandrogeny niesteroidowe (np. nilutamid, flutamid, bikalutamid) oraz steroidowe (octan cyproteronu, octan medroksyprogestetonu). Antyandrogeny steroidowe, poza inhibicją (blokowaniem) receptora androgenowego wykazują dodatkowe działanie – antygonadotropowe (podobnie jak analogi LHRH). Skutkuje to zmniejszeniem poziomu testosteronu we krwi.

Antyandrogeny niesteroidowe (bikalutamid) mogą być niekiedy stosowane jako jedyny lek w przypadku zaawansowanej choroby u młodych mężczyzn, ponieważ w porównaniu z innymi lekami hormonalnymi w mniejszym stopniu pogarsza funkcje seksualne.

W większości przypadków leczenie antyandrogenowe stosowane jest jako uzupełniające w stosunku do kastracji chirurgicznej lub farmakologicznej (kombinowana blokada androgenów).